5-НОК

5-НОК

Действующее вещество

Нитроксолин (Nitroxoline)

Латинское название препарата

5-NOK

АТХ:

J01XX07 Нитроксолин

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг; в пластиковых флаконах по 50 шт., в картонной коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное.

Образует комплексы с металлсодержащими ферментами микробной клетки и блокирует ее метаболизм. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибов (рода Candida и др.).

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать во время еды или после приема пищи. Таблетки глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Длительность курса лечения и дозы препарата устанавливает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Взрослым обычно назначают по 100-200 мг препарата 4 раза в сутки. Длительность курса лечения при условии непрерывного приема препарата не должна превышать 1 месяц. Возможен также прием препарата курсами, в таком случае препарат принимают в течение 2 недель, после чего делают 2 недели перерыва и вновь возобновляют прием. Лечение препаратом по такой схеме может длиться несколько месяцев. Детям в возрасте от 1 года до 14 лет обычно назначают по 50-100 мг 4 раза в сутки. Длительность курса лечения при непрерывном применении препарата 1 месяц, при применении препарата курсами несколько месяцев.

Детям в возрасте от 2 месяцев до 1 года обычно назначают препарат из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу препарата необходимо разделить на 4 приема. Длительность курса лечения от 10 до 21 дня. В случае тяжелой инфекции длительность курса лечения можно увеличить до 1 месяца. Для профилактики инфекционных заболеваний после оперативных вмешательств и диагностических манипуляций взрослым обычно назначают по 100 мг препарата 4 раза в сутки. Длительность профилактического курса приема препарата составляет 2-3 недели. Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 20 мл/мин обычно назначают 50% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Фармакологическое действие

5-НОК лекарственный препарат группы оксихинолинов, обладающий антибактериальным, антипротозойным и противогрибковым действием. В состав препарата входит активное вещество - нитроксолин синтетическое соединение, производное 8-оксихинолина. Препарат избирательно угнетает синтез ДНК в клетках микроорганизмов, что препятствует их нормальному размножению. Кроме того, нитроксолин способен образовывать комплексные соединения с нуклеиновыми кислотами и с содержащими металлы ферментами клеточной мембраны микроорганизмов. Препарат снижает синтез дыхательных ферментов и мембранных белков, нарушает окислительно-восстановительные процессы в клетках бактерий. Нитроксолин оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к действию противомикробных лекарственных средств других групп.

Препарат эффективен в отношении штаммов таких микроорганизмов: Грамположительные аэробные и анаэробные микроорганизмы: Streptococcus spp. (включая штаммы Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (включая штаммы Staphylococcus aureus), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis. Грамотрицательные аэробные и анаэробные микроорганизмы: Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. Препарат также эффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных штаммами Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Trichomonas vaginalis, Mycobacterium tuberculosis.

Нитроксолин оказывает фунгицидное действие в отношении некоторых грибов, включая дерматофиты, плесневые грибки, грибы рода Candida, некоторые грибы, вызывающие глубокие микозы. Отмечена способность препарата уменьшать адгезию уропатогенных микроорганизмов к эпителиальному шару мочевыводящих путей и стенке катетеров, использующихся для выведения мочи. После перорального применения препарат быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 90%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 1,5-2 часа после перорального приема. Степень связи с белками плазмы низкая. Наибольшие концентрации нитроксолина отмечаются в моче. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Незначительное количество препарата выводится с желчью. Препарат быстро выводится из организма, период полувыведения составляет 2 часа.

Данных о фармакокинетике препарата у детей, пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек нет.

Фармакокинетика

Всасывание

Нитроксолин хорошо абсорбируется из ЖКТ (90%). Сmax в плазме достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде и частично с желчью. Отмечается высокая концентрация конъюгированного и неконъюгированного препарата в моче.

Показания к применению

Препарат применяется при различных острых и хронических инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию препарата, в том числе:

  • воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей;
  • острый и хронический пиелонефрит;
  • простатит;
  • эпидидимит;
  • инфицированные заболевания предстательной железы, включая аденому и карциному.

Препарат также применяется для профилактики инфекционных заболеваний почек и мочевыводящих путей в послеоперационный период и при диагностических и терапевтических манипуляциях, в том числе после оперативных вмешательств на почках, мочевом пузыре и мочевыводящих путях, цистоскопии, катетеризации.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным 8-оксихинолинов;
  • катаракта;
  • период беременности и лактации;
  • препарат не назначают пациентам, страдающим нарушением функции печени и/или почек (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Детям в возрасте младше 3 рекомендуется назначать препарат только в крайнем случае, когда терапия другими лекарственными средствами неэффективна. Препарат с осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина 20 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с производными оксихинолина повышается риск развития токсических реакций. Не рекомендуется назначать одновременно эти препараты.

Побочное действие

При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, полинейропатия, парестезии. При длительном применении возможно развитие неврита зрительного нерва. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница. Другие: окрашивание мочи в ярко желтый цвет, тромбоцитопения, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови. Все побочные эффекты, возникающие при применении препарата 5-НОК, быстро проходят при отмене препарата.

Беременность

В связи с отсутствием данных о безопасности применения препарата в период беременности его не рекомендуется назначать. Препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения нитроксолина в период лактации рекомендуется временно прервать грудное вскармливание.

Передозировка

На данный момент данных о передозировке препарата 5-НОК не поступало.

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности препарата

5 лет

Анна

При первых признаках цистита стала принимать 5-нок и фитонефрол-симптомы уменьшились, а на третий день резко усилились. Мучаюсь, хочу принять монурал

катя

При цистите пила 5-НОК, стала проходить аллергия.После курса- чёс опять начался.Что делать?