V-Пенициллин Словакофарма

Действующее вещество

Феноксиметилпенициллин (Phenoxymethylpenicillin)

Латинское название препарата

V-Penicillin Slovakofarma

АТХ:

J01CE02 Феноксиметилпенициллин

Фармакологическая группа

Пенициллины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A22 Сибирская язва
  • A36.9 Дифтерия неуточненная
  • A39 Менингококковая инфекция
  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A42 Актиномикоз
  • A46 Рожа
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • A54 Гонококковая инфекция
  • B95 Стрептококки и стафилококки как возбудители болезней, классифицированных в других рубриках
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J86 Пиоторакс
  • L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
  • M60.0 Инфекционные миозиты
  • M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
  • M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
  • M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
  • M71.1 Другие инфекционные бурситы
  • M86 Остеомиелит
  • N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+)
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • R78.8.0 Бактериемия

Состав и форма выпуска V-Пенициллин Словакофарма

1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина (в виде калиевой соли) 250 или 500 мг, в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера, или в стеклянных флаконах по 30 шт., в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактерицидное.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 0.5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0.5-1 г (в 1 мг - 1610 ЕД) 3-4 раза в день. При тяжелой ХПН интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения - 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком - не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела. Детям до 1 года - в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет - 15-30 мг/кг, 6-12 лет - 10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии. Для профилактики ревматических атак или малой хореи - 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой тела более 30 кг за 0.5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0.5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.

Фармакодинамика

V-Пенициллин относится к бактерицидным кислотоустойчивым пероральным пенициллиновым антибиотикам. Противомикробное действие пенициллина обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизма. В этом процессе принимают участие следующие механизмы: соединение беталактамового лекарства с специфическими для пенициллинов протеинами (penicillinbinding proteins РВР-1 и РВР-3), ингибиция синтеза клеточной стенки транспептидизации пептидоглюкана. Это активирует автолитические ферменты в клеточной стенке, которые в конечном счете повреждают клеточную стенку и клетку умерщвляют.

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь. Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50 % ниже по сравнению с приемом натощак. Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.

Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.

V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80 %, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5 %, в желчи концентрируется даже 200 %, в костях до 10 %, в бронхиальном секрете 45-50 %, в внеклеточной жидкости 20-40 %, в мягкой ткани 20-40 %.

Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10 % принятого количества клубочковой фильтрацией и 90 % тубулярной секрецией. Приблизительно 30-40 % перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (кокки, палочки столбняка и сибирской язвы, актиномицеты, клостридии и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам - пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина K); снижает эффективность пероральных контрацептивов и ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Повышает риск развития кровотечений "прорыва" на фоне приема этинилэстрадиола. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота - повышает. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды - синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко - анафилактический шок. Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко - псевдомембранозный энтероколит. Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.

Беременность

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко, где их концентрация достигает 3-15 % концентрации в сыворотке. V-Пенициллин включен в группу антибиотиков, которые не оказывают нежелательное влияние на мать или ребенка. Если исключить возможные аллергические реакции, он является подходящим антибиотиком, применяемым в период беременности или вскармливания грудью.

Передозировка

При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека. В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная. Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.

Срок годности препарата

5 лет